ВАЖНО: План сестринского ухода при хроническом энтерите - читайте в нашей статье!

Лекарства и препараты

Артемизин — действие, дневная дозировка, побочные эффекты

artemizin-ubivaet-rak

Артемизин – это препарат в составе которого используется один из трех активных ингредиентов растения Артемезия. Он получил широкую известность, когда был отмечен нобелевской премией за новый подход к лечению малярии. Впоследствии показал значимый противоопухолевый эффект. Артемизин и его производные активно исследуются на противораковые эффекты и влияние на различные факторы роста опухоли раковых клеток. 

Содержание

Существуют полусинтетические и синтетические формулы артемизина. В целом артемизин и его производные показали хорошую противораковую эффективность при отсутствии или незначительных побочных эффектах. 

Сегодня разрабатываются новые, улучшенные формы артемизина. Однако такие разработки идут достаточно неспешно, скорее всего это связано с тем, что артемизин невозможно запатентовать, поэтому корпорации подобные «Big pharma» просто не заинтересованы в активном продвижении. 

Давайте рассмотрим, механизмы и факторы, ставшие катализаторами, позволяющими использовать артемизин при лечении рака.
Факторы, которые опосредованно влияют на развитие рака:

  1. Артемизин эффективен против гельминтоза, против широкого спектра трематод включая Schistosoma japonicum, S. mansoni, S. haematobium, Clonorchis sinensis, Fasciola hepatica и Opisthorchis viverrini. Шистосомы и описторхи сами по себе, паразитируя в организме могут приводить к развитию рака. И артемизин помогает от них избавиться.
  2. Артемизин действует эффективно против широкого спектра микроорганизмов, включая простейшие, бактерии, грибковые, и вирусы.
  3. Артемизин обладает противовоспалительной активностью, что может замедлять ангиогенез раковых клеток.

Основной механизм действия артемизина на раковые клетки

Для своего размножения, роста, развития и выживания, раковым клеткам требуется гораздо более высокий метаболизм железа, чем здоровым. Для этого они на своей поверхности увеличивают рецепторы трансферрина (TfR) которые отвечают за поглощение и регуляцию внутриклеточных уровней железа. Например, клетки лейкемии (CCRF-CEM) и астроцитомы (U373) экспрессируют трансферрин TfR у на 95% и 43% больше, нормальных клеток. Т.е. раковая клетка поглощает и накапливает в 40-100 раз больше железа, чем здоровая. 

artemizin-dozirovka

Именно это их свойство и отличие используется артемизином и его производными для селективного воздействия на раковые клетки. Препарат на 100 раковых клеток убивает лишь одну здоровую клетку, это примерно в 10 раз меньше, чем современные химиопрепараты.
Все раковые клетки накапливают аномально большое количество железа, это их общее свойство, которое позволяет артемизину быть универсально эффективным для различных видов рака, подавляя клеточные линии раковых клеток. 

Сама молекула артемизина содержит несколько достаточно слабо привязанных к ней атомов кислорода, которые при любом подходящем случае стремятся покинуть ее и войти в реакцию. А повышенное содержание железа в раковой клетке дает артемизину такую возможность.

Как только действующее вещество препарата проникает в раковую клетку, атомы кислорода входят в реакцию с атомами железа, окисляют его, и образуют огромное количество активной формы кислорода, что приводит к окислению и физическому повреждению раковой клетки. Свободные радикалы буквально разрывают ее, нарушая целостность. Раковая клетка погибает. 

Помимо прямого разрушения поврежденных клеток путем их окисления, артемизин обладает и иными путями воздействия на рак.

Артемизин вызывает иммунный ответ на раковые клетки. Активируются естественные клетки-киллеры (NK-клетки) иммунитета человека, которые могут убивать стволовые клетки опухоли. Исследование показало, что артемизин может стимулировать дегрануляцию NK-клеток посредством стимуляции сигнальных молекул рецептора, активирующего NK-клетки, что приводит к сильной противоопухолевой активности артемизина.

Ингибирование пролиферации опухолевых клеток

В нормальных клетках рост и деление контролируются взаимодействием белка циклина, циклин-зависимой киназы и ингибитора циклин-зависимой киназы клеточного цикла. Однако опухолевые клетки обладают сильной пролиферативной способностью благодаря усилению сигнала роста, нарушенной регуляции точки тестирования и мутации. Артемизин и его производные могут останавливать клеточный цикл в опухолевых клетках, главным образом, путем нарушения кинетики клеточного цикла или блокирования связанного с пролиферацией сигнального пути. Артемизин и его производные могут ингибировать активность родственного белка каталитического фермента в пролиферации опухолевых клеток, а затем ингибировать пролиферацию опухолевых клеток.

Апоптоз опухолевых клеток

Апоптоз — запрограммированная смерть клетки, играет крайне важную роль в лечении опухолей. Отмена или замедление процесса апоптоза является причиной возникновения рака и лекарственной устойчивости опухолевых клеток. Действие артемизина в опухолевых клетках приводит к увеличению активных форм кислорода, качественному окислению митохондриальной мембраны, снижению проницаемости и митохондриального мембранного потенциала, высвобождая и регулируя ряд белков ответственных за апоптоз клеток.

Применение артемизина, дневная дозировка и побочные эффекты

Чувствительность к химиотерапии

Было показано что артемизин и его производные могут сенсибилизировать раковые опухоли устойчивые к химиопрепаратам.
Артемизин не сочетается с радиотерапией. Его можно применять только через 2-4 недели после нее.

Дневная дозировка артемизина

При употреблении, дневная дозировка артемизина должна составлять от 10mg\1kg, что составляет 800mg при весе 80kg. И не должна превышать 50mg\1kg. При превышении этого порога возможны нежелательные побочные эффекты.
Препарат выводится из организма за несколько часов, желательно разделять дневной прием на 2-3 дозы в течении дня.

Безопасность и побочные эффекты

Артемизин не первый год, используемый в лечении, показал свою безопасность и не токсичность по отношению к здоровым клеткам. Однако при долговременном приеме высоких доз, могут наблюдаться небольшие побочные эффекты. Так, например в исследовании из 23 человек принимавших артемизин, четыре испытывало легкое головокружение, один человек испытывал сильное головокружение, которое исчезало после уменьшения дозы препарата.

Токсичность соединений, подобных артемизину, может наблюдаться только при длительном применении, но лечение до одного года не выявило побочных эффектов. Препарат может иметь преимущества в качестве противоракового агента, так как он может использоваться в комбинации с другими фармакологическими препаратами без увеличения побочных эффектов.

Понравился пост?

Оцени - кликай на звезды!!

Средняя оценка 0 / 5. Количество оценок: 0

Оценок нет. Оцените пост первым.

Сожалеем, что вы поставили низкую оценку!

Позвольте нам стать лучше!

Расскажите, как нам стать лучше?

Похожие записи
Лекарства и препараты

Действие лоратадина и его аналогов против аллергии

Лекарства и препараты

Левоцетиризин — новое поколение против аллергии

Лекарства и препараты

Правила по применению бромфенирамина

Лекарства и препараты

Терфенадин — представитель второго поколения препаратов от аллергии

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *